బుప్రోపియన్
1 : 1 mixture (racemate) | |
వ్యవస్థాత్మక (IUPAC) పేరు | |
(RS)-2-(tert-Butylamino)-1-(3-chlorophenyl)propan-1-one | |
Clinical data | |
వాణిజ్య పేర్లు | Wellbutrin, Zyban, others |
అమెరికన్ సొసైటీ ఆఫ్ హెల్త్ సిస్టం ఫార్మాసిస్ట్స్(AHFS)/డ్రగ్స్.కామ్ | monograph |
MedlinePlus | a695033 |
లైసెన్స్ సమాచారము | US Daily Med:link |
ప్రెగ్నన్సీ వర్గం | B2 (AU) C (US) |
చట్టపరమైన స్థితి | Prescription Only (S4) (AU) ℞-only (CA) POM (UK) ℞-only (US) ℞ Prescription only |
Routes | Medical: By mouth Recreational: by mouth, insufflation, intravenous |
Pharmacokinetic data | |
Protein binding | 84% (bupropion), 77% (hydroxybupropion metabolite), 42% (threohydrobupropion metabolite)[1] |
మెటాబాలిజం | Liver (mostly CYP2B6-mediated hydroxylation, but with some contributions from CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1 and CYP2C19)[1][2][3][4] |
అర్థ జీవిత కాలం | 12–30 hours[3][5] |
Excretion | Kidney (87%; 0.5% unchanged), faecal (10%)[1][2][3] |
Identifiers | |
ATC code | ? |
Synonyms | Amfebutamone; 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine; 3- Chloro-N-tert-butyl-β-ketoamphetamine; Bupropion hydrochloride[6] |
Chemical data | |
Formula | C13H18ClNO |
Mol. mass | 239.74 |
| |
| |
(what is this?) (verify) |
బుప్రోపియన్, అనేది ప్రధానంగా డిప్రెసివ్ డిజార్డర్కు చికిత్స చేయడానికి, ధూమపానాన్ని ఆపడానికి మద్దతుగా ఉపయోగించే ఔషధం.[7] ఇది స్వతహాగా మధ్యస్తంగా ప్రభావవంతమైన యాంటిడిప్రెసెంట్, అయితే ఇది మొదటి-లైన్ ఎస్ఎస్ఆర్ఐ యాంటిడిప్రెసెంట్స్కు అసంపూర్తిగా ప్రతిస్పందన ఉన్న సందర్భాల్లో యాడ్-ఆన్ ఔషధంగా కూడా ఉపయోగించబడుతుంది.[7] బుప్రోపియన్ టాబ్లెట్ రూపంలో తీసుకోబడుతుంది, పారిశ్రామిక దేశాలలో ప్రిస్క్రిప్షన్ ద్వారా మాత్రమే అందుబాటులో ఉంటుంది.[7] ఇది వెల్బుట్రిన్, జైబాన్ అనే బ్రాండ్ పేర్లతో విక్రయించబడింది.
ఈ మందు వలన నోరు పొడిబారడం, నిద్రపట్టడంలో ఇబ్బంది, ఆందోళన, తలనొప్పి వంటి సాధారణ దుష్ప్రభావాలు ఉన్నాయి.[7] తీవ్రమైన దుష్ప్రభావాలలో మూర్ఛ మూర్ఛలు, ఆత్మహత్యలకు ఎక్కువ ప్రమాదం ఉంది.[7] కొన్ని ఇతర యాంటిడిప్రెసెంట్స్తో పోల్చితే, బుప్రోపియన్ లైంగిక పనిచేయకపోవడం లేదా నిద్రలేమి రేటు తక్కువగా ఉండవచ్చు, బరువు తగ్గడానికి దారితీయవచ్చు.[8] గర్భధారణ సమయంలో లేదా తల్లి పాలివ్వడంలో దీని ఉపయోగం సురక్షితమేనా అనేది అస్పష్టంగా ఉంది.[7][9]
బుప్రోపియన్ ఒక వైవిధ్య యాంటిడిప్రెసెంట్.[10] ఇది నోర్పైన్ఫ్రైన్-డోపమైన్ రీఅప్టేక్ ఇన్హిబిటర్, నికోటినిక్ రిసెప్టర్ యాంటీగానిస్ట్గా పనిచేస్తుంది.[11][11][12] రసాయనికంగా, ఇది అమినోకెటోన్, ఇది ప్రత్యామ్నాయ కాథినోన్ల తరగతికి చెందినది, ఫెనెథైలమైన్ల మాదిరిగానే ఉంటుంది.[13]
బుప్రోపియన్ను రసాయన శాస్త్రవేత్త నారిమన్ మెహతా 1969లో తయారు చేశారు. 1974లో బరోస్ వెల్కమ్ ద్వారా పేటెంట్ పొందారు.[14] ఇది మొదటిసారిగా 1985లో యునైటెడ్ స్టేట్స్లో వైద్యపరమైన ఉపయోగం కోసం ఆమోదించబడింది.[7] 2000లో పేరు మార్చడానికి ముందు, దీనిని నిజానికి అంఫెబుటమోన్ అనే సాధారణ పేరుతో పిలిచేవారు. ఇది ప్రపంచ ఆరోగ్య సంస్థ అవసరమైన ఔషధాల జాబితాలో ఉంది.[15] యునైటెడ్ స్టేట్స్లో, 2018 నాటికి ఒక్కో మోతాదుకు టోకు ధర US$0.50 కంటే తక్కువగా ఉంది.[16] 2017లో, ఇది యునైటెడ్ స్టేట్స్లో 24 మిలియన్లకు పైగా ప్రిస్క్రిప్షన్లతో సాధారణంగా సూచించబడిన 23వ ఔషధంగా ఉంది.[17][18]
మూలాలు
[మార్చు]- ↑ 1.0 1.1 1.2 "Zyban 150 mg prolonged release film-coated tablets – Summary of Product Characteristics (SPC)". electronic Medicines Compendium. GlaxoSmithKline UK. 1 August 2013. Archived from the original on 20 July 2017. Retrieved 22 October 2013.
- ↑ 2.0 2.1 "Prexaton Bupropion hydrochloride Product Information". TGA eBusiness Services. Ascent Pharma Pty Ltd. 2 October 2012. Archived from the original on 22 February 2017. Retrieved 22 October 2013.
- ↑ 3.0 3.1 3.2 "Wellbutrin SR- bupropion hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 5 November 2019. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 6 May 2020.
- ↑ Zhu AZ, Zhou Q, Cox LS, Ahluwalia JS, Benowitz NL, Tyndale RF (September 2014). "Gene variants in CYP2C19 are associated with altered in vivo bupropion pharmacokinetics but not bupropion-assisted smoking cessation outcomes". Drug Metabolism and Disposition. 42 (11): 1971–7. doi:10.1124/dmd.114.060285. PMC 4201132. PMID 25187485.
- ↑ Brunton, L; Chabner, B; Knollman, B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). New York: McGraw-Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.[page needed]
- ↑ ఉల్లేఖన లోపం: చెల్లని
<ref>
ట్యాగు;PubChem2018
అనే పేరుగల ref లలో పాఠ్యమేమీ ఇవ్వలేదు - ↑ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 7.5 7.6 "Bupropion Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 5 February 2018. Archived from the original on 15 July 2018. Retrieved 15 July 2018.
- ↑ . "15 years of clinical experience with bupropion HCl: from bupropion to bupropion SR to bupropion XL".
- ↑ "Bupropion Use During Pregnancy". Drugs.com. Archived from the original on 24 December 2018. Retrieved 24 December 2018.
- ↑ Sweetman, Sean (2011). Martindale: The Complete Drug Reference (37th ed.). p. 402. ISBN 9780853699828.
- ↑ 11.0 11.1 Dwoskin, Linda P. (29 January 2014). Emerging Targets & Therapeutics in the Treatment of Psychostimulant Abuse. Elsevier Science. pp. 177–216. ISBN 978-0-12-420177-4. Archived from the original on 4 June 2020. Retrieved 5 August 2020.
- ↑ Tasman, Allan; Kay, Jerald; Lieberman, Jeffrey A.; First, Michael B.; Maj, Mario (11 October 2011). Psychiatry. John Wiley & Sons. ISBN 978-1-119-96540-4. Archived from the original on 8 June 2020. Retrieved 5 August 2020.
- ↑ Dye, Leslie R.; Murphy, Christine; Calello, Diane P.; Levine, Michael D.; Skolnik, Aaron (2017). Case Studies in Medical Toxicology: From the American College of Medical Toxicology. Springer. p. 85. ISBN 9783319564494. Archived from the original on 29 August 2021. Retrieved 5 August 2020.
- ↑ Mehta NB (25 June 1974). "United States Patent 3,819,706: Meta-chloro substituted α-butylamino-propiophenones". USPTO. Archived from the original on 7 November 2017. Retrieved 2 June 2008.
- ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ "NADAC as of 2018-12-19". Centers for Medicare and Medicaid Services. Archived from the original on 19 December 2018. Retrieved 22 December 2018.
- ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. Archived from the original on 12 February 2021. Retrieved 11 April 2020.
- ↑ "Bupropion - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 23 December 2019. Archived from the original on 8 July 2020. Retrieved 11 April 2020.